欧宝体育app登录:制药工艺学期末试题

　　填空（本题共 5 小题每小题2 分共 1 0 分）1, 制药工艺学是药物研究和大规模生产的中间环节。

　　5，制药工艺的研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段。

　　9,利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本身。

　　10，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。

　　1,把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ___ ，是防止工业污染的根本途径。

　　5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模J倍的中试放大。

　　8，用来生产生物药物的生物制药原料资源是很丰富的，通常以_A_ 为主。

　　三、不定项选择题（本题共4小题，每小题3分，漏选得1分, 错选不得分，共12分）

　　对于那些不可避免要产生的“三废”，暂时必须排放的污染物，一定要进行怎样的净化处理ABC

　　1，全合成：由结构最简单的化工原料经过一系列化学合成和物理处理过程制得化学药物的方法称为全合成

　　2，半合成：由已知具有一定基本结构的天然产物经化学改造和物理处理过程制得化学药物的方法称为半合成

　　4，空白对照: 临床试验中选定的对照组并未加以任何对照药物, 称为空白对照。

　　5，中试放大阶段: 中试放大是在实验室小规模生产的基本工艺路线的打通后，采用该工艺在模拟工业化生产的条件下所进行的工艺研究，以验证放大生产后原工艺的可行性，保证研发和生产时工艺的一致性。

　　6，什么是水提醇沉法: 水提醇沉法（水醇法）系指在中药水提浓缩液中，加入乙醇使达不同含醇量，某些药物成分在醇溶液中溶解度降低析出沉淀，固液分离后使水提液得以精制的方法。

　　8，“平顶型”反应：“平顶型”反应是相对于副反应多、反应条件的“尖顶型”反应提出的，平顶型反应工艺条件稍有差异也不会严重影响收率，并可减轻工人劳动强度。

　　9. 平行反应：平行反应又称竞争性反应，是一种复杂反应，即一个反应系统中一起进行几种不同的化学反应。在生产上将

　　10. 包合技术：一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。该包合物由主分子和客分子构成，主分

　　1，理想的药物制药工艺路线 ）化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线 ）需要的原辅材料少而易得，量

　　3，中试放大的任务及意义是什么: 中试放大的目的是验证、复审和完善实验室工艺所研究确定的反应条件，及研究选定的工业化生产设备结构、材质、安装和车间布置等，为正式生产提供数据，以及物质量和消耗等。1，工艺路线和单元反应操作方法的最终确定: 特别当原来选定的路线和单元反应方法在中试放大阶

　　段暴露出难以解决的重大问题时，应重新选择其他路线，再按新路线，设备材质和型号

　　的选择: 对于接触腐蚀性物料的设备材质的选择问题尤应注意。3，搅拌器型式和搅拌速度的考察: 反应

　　很多是非均相的，且反应热效应较大。在时由于物料体积小，搅拌效果好，传热传质问题不明显，但在中试放大时必须根据物料性质和反应特点，注意搅拌型式和搅拌速度对反应的影响规律，以便选择合乎要求的搅拌器和确定适用的搅拌速度。4，反应条件的进一步研究: 试验室阶段获得的最佳反应条件不一定全部符合中试放大的要求，为

　　此，应就其中主要的影响因素，如加料速度，搅拌效果，反应器的传热面积与传热系数以及制冷剂等因素，进行深入研究，以便掌握其在中间装置中的变化规律。得到更适用的反应条件。5，工艺流程和操作方法的确定: 要考虑使反应和后处理操作方法适用工业生产的要求。格外的注意缩短工序，简化操作，提高劳动生产率。从而最终确定生产工艺流程和操作方法。6，进行物料衡算: 当各

　　步反应条件和操作方法确定后，就应该就一些收率低，多和三废较多的反应进行物料衡算。反应产品和其他产物的重量总和等于反应前各个物料投量量的总和是物料衡算一定要达到的精确程度。以便为解决薄弱环节。挖潜节能，提高效率，回收副产物并综合利用以及防治三废提供数据。对无分析方法的化学成分要做多元化的分析方法的研究。7 物理性质和化工常数的测定: 原材料，中间体的物理性质和化工常数的测定。未解决生产的基本工艺和安全措施中的问题，必须测定某些物料的性质和化工常数，如比热，黏度，爆炸极限等。

　　8，原材料中间体品质衡量准则的制订: 中品质衡量准则有欠完善的要根据中试实验进行修订和完善。9，消耗定

　　额，原材料成本：操作工时与生产周期等的确定。在中试研究总结报告的基础上，能够直接进行基建设计，

　　制订型号设备的选购计划。进行非定型设备的设计制造，按照施工图进行生产车间的厂房建筑和设施安装。在全部生产设备和辅助设备安装好。如试产合格和短期试产稳定即可制订PROC，交付生产。

　　今后我国制药工业的发展趋势主要设计以下几个方面，学生可在此基础上展开论述。

　　2）被提纯溶剂在热溶剂中溶解度大，冷却时小，而杂质在冷、热溶剂中的溶解度都较大，杂质始终留在母液中。或者杂质在热溶剂中不溶解，过滤使可以将杂质除去。

　　15，制药工艺的研究一般可分为实验室工艺研究（小试）、中试放大研究、工业化生产3个阶段。

　　19，利用基因工程技术开发的生物药物品种繁多，通常是重组基因的表达产物或基因本身。

　　20，超过半数的已获批准的生物药物是利用微生物制造的，而其余的生物药物大多由通过培养哺乳动物细胞生产。

　　1, 把“三废”造成的危害最大限度地降低在 D ，是防止工业污染的根本途径。

　　5，当药物工艺研究的小试阶段任务完成后，一般都需要经过一个将小型试验规模_C_倍的中试放大。

　　8，用来生产生物药物的生物制药原料资源是很丰富的，通常以_A_ 为主。

　　八、不定项选择题（本题共4小题，每小题3分，漏选得1分，错选不得分，共12分）

　　E.产品的收率低2，对那些不可避免要产生的“三废”，暂时必须排放的污染物，一定要进行怎样的净化处理ABC

　　制药工艺学是主要研究、设计和选择安全、经济、先进的药物工业化生产途径和方法，解决药物在生产和工业化过程中的工程技术问题和实施药品生产质量管理规范，同时根据原料药物的理化性质、产品的质量发展要求和设备的特点，确定高产、节能的工艺路线和工业化的生产的全部过程，实现制药生产的全部过程的最优化。

　　2、化学合成药物生产的特点： 1 ）品种多，更新快，生产的基本工艺复杂； 2 ）需要原辅材料繁多，而产量

　　一般不太大； 3 ）产品质量要求严格；4）基本采用间歇生产方式； 5 ）其原辅材料和中间体不少是易

　　答：1）原创性新药研究开发，创制新颖的化学结构的新化学本体（突破性新药研究开发）

　　2 ）模仿性新药创制，即在不侵犯别人知识产权的情况下，对新岀现的、很成功的突破性新药进行较大的化学结构改造，寻求作用机理相同或相似，并具有某些优点的新化合物。

　　3 ）已知药物的化学结构修饰以及单一对映体或异构体的研究和开发（延伸性研究开发。

　　技术开发新的生化药物。 5 ）现有药物的药剂学研究开发。（应用新辅料或制剂新技术，提高制剂质量、研究开

　　发新剂型、新的给药系统和复方制剂）（三类新药）6）新技术路线和新工艺的研究开发。（制药工艺学研究开发

　　答：缓释给药系统（SR-DDS、控释给药系统（C R-DDS）、靶向药物传递系统（T-DDS）、透皮给药系统、粘膜给药系统、植入给药系统第二章药物工艺路线、药物工艺路线设计的主要方法

　　答：1）类型反应法、2）分子对称法、3）追溯求源法、4 ）模拟类推法、5）光学异构体拆分法

　　5、衡量生产技术高低的尺度答：药物生产的基本工艺路线是药物生产技术的基础和依据。它的技术先进性和经济合理性，

　　6、进行药物的化学结构整体及部位剖析的要点答：对药物的化学结构可以进行整体及部位剖析时，应首先分清主

　　环与侧链，基本骨架与官能团，进而弄清这官能团以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。

　　答：在化学药物合成中，若在绝对没手征性因素存在的分子中，则所得产物（或中间体）是由等量的左旋体与右旋体组成的外消旋体。

　　第三章药物工艺路线、理想的药物工艺路线；答：理想的药物工艺路线 ）化学合成途径简易，即原辅材料转化为药物的路线 ）需要的原辅材料少而易得，量足；

　　答：相转移催化剂（PTC）:满足两个基础要求（1 ）能将所需离子从水相或固相转移到有机相；

　　（2）有利于该离子的迅速反应。常用的相转移催化剂可分为鎓盐类、冠醚类及非环多醚类三大类。

　　相转移催化反应（名）：它是指在相转移催化剂作用下，有机相中的反应物与另一相中的反应物发生的化学反应，称为相转移反应。

　　相转移催化PTC它是有机合成中最引人瞩目的新技术。在水-有机相两相反应中加入相转移催化剂，作用是

　　使一种反应物由一相转移到另一相参加反应，促使一个可溶于有机溶剂的底物和一个不溶于此溶剂的离子型试剂两者之间发生反应

　　催化剂（一般在0．5~10%之间）、溶剂、搅拌速度和水含量等 5 、药物结构剖析的方法。

　　答： 1 ）对药物的化学结构可以进行整体及部位剖析时，应首先分清主环与侧链，基本骨架与功能基团，进而弄清这功能基以何种方式和位置同主环或基本骨架连接。

　　2 ）研究分子中各部分的结合情况，找出易拆键部位。键易拆的部位也就是设计合成路线时的连接点以及与杂原子或极性功能基的连接部位。

　　4）功能基的引入、变换、消除，反应中心的活化与保护；5）手性药物，需考虑手性拆分或不对称合成等。

　　3）催化：酸碱催化、金属催化、相转移催化、酶催化等，加速化学反应、缩短生产周期、提升产品的纯度和收率。4）传热：药物合成工艺研究需要考察反应时的温度对反应的影响，选择正真适合的温度范围。5）反应时间及反应终点的监控：适时地控制反应终点，能确定反应的时间6）纯化技术：蒸馏、过滤、萃取、重结晶、吸附、膜分离等。7）中间体的质量操控方法：所有中间体都一定要制定相应的质量控制项目，并建立有效的质量分析方法。

　　2、研究反应条件的影响因素的方法；答：影响反应速度的因素：反应物浓度、反应配料比4、溶剂对化学反应的影响；主要在：反应速度、反应方向、产品构型三方面 6 、催化剂的定义，及其作用形式；

　　答：某一种物质在化学反应系统中能改变化学反应速度，而本身在化学反应前后化学性质没有变化，这种物质称之为催化剂。作用形式：正催化、负催化、自动催化

　　答： 1 ）温度：温度对催化剂活性影响很大，温度太低时，催化剂的活性小，反应速度很慢，随着温度上升，反应速度逐渐增大，但达到最大反应速度后，又开始降低。绝大多数催化剂都有活性温度范围。2）助催化剂：在制备催化剂时，往往加入少量物质（