欧宝体育app登录:中国医药工业杂志

　　建立了高效毛细管电泳法测定利培酮原药及口崩片的含量和有关物质.采用未涂层石英毛细管柱,以0.03 mol/L磷酸盐缓冲液(pH 5.0)为电泳介质,分离电压20 kV,高度差进样10 s,检测波长280nm.利培酮在0.08～1.0 mg/ml浓度范围内线性关系良好.平均回收率为99.38%,RSD为1.51%.

　　采用近红外光谱定性分析法对不同厂家的盐酸氨溴索片进行快速识别.用固体光纤采集了13个生产厂商的345批盐酸氨溴索片的近红外漫反射光谱,随机选择各厂家的共20批次的40个样本作为待测样组成验证集,用于评价模型预测效果,其余662个样本作为校正集,建立定性识别分析模型.根据结果得出,所建模型可用于盐酸氨溴索片的快速识别分析.

　　应用流动相中添加β-环糊精法,建立了HPLC法测定积雪草总苷中的积雪草苷、羟基积雪草苷和积雪草苷B的含量.采用C_(18)色谱柱,以乙腈-4 mmol/L β-环糊精溶液(25:75)流动相,检测波长204 nm.积雪草苷、羟基积雪草苷和积雪草苷B均在2～20μg范围内线性关系良好,平均回收率分别为99.25%、98.41%和100.15%,RSD分别为1.12%、1.21%和1.20%.

　　分别制备了基质pH为5.0、6.0、7.5的不含促渗剂的阿昔洛韦水凝胶贴剂,在基质pH 6.0的处方中加入不同浓度的月桂氮革酮、Ⅳ.甲基吡咯烷酮(NMP)、薄荷醇、吐温-80、聚乙二醇(PEG)400作为促渗荆,以考察基质pH及促渗剂对阿昔洛韦透过离体小鼠皮肤的影响.根据结果得出,基质pH升高,阿昔洛韦的透皮速率增大.与不含促渗剂的基质pH6.0处方组对照,NMP、PEG 400单用不能提高阿昔洛韦的渗透速率,4%的吐温-80、薄荷醇和月桂氮革酮均可提高阿昔洛韦的经皮渗透.

　　采用复乳.溶剂蒸发法制备乳酸.羟基乙酸共聚物(PLGA)微球,并用激光粒度仪测定制备过程中乳滴的体积平均粒径、粒径分布(d_(0.1)、d_(0.5)、d_(0.9))和重量比表面积(SSA)等物理性质的动态变化,考察PLGA特性黏度及聚乙烯醇(PVA)浓度对上述性质的影响.根据结果得出,在0.5%PVA的体系中,乳滴的平均粒径在60 S内均呈线性急剧下降,SSA迅速增加,粒径下降速度随PLGA黏度的增加而减慢,但5 min后高黏度PLGA体系的粒径升高,SSA减小.增加外水相PVA浓度至2.0%,则高黏度PLGA体系乳滴的物理性质变化趋势与低、中黏度PLGA体系相似.

　　以丙烯酸酯压敏胶为黏合基质,采用透皮控释技术制备周效依托孕烯和炔雌醇的复方避孕贴剂.采用LC-MS/MS法测定家兔血浆中炔雌醇和依托孕烯的浓度,并考察其对家兔抗排卵的效果.根据结果得出,复方依托孕烯贴剂贴于家兔腹部透皮给药7d,能维持较恒定的血药浓度,移除贴剂后,血药浓度迅速降低.家兔抗排卵试验结果为,给药1 d后,复方依托孕烯贴剂对家兔交配诱发排卵有明显的抑制作用,平均排卵点为0.60±1.3,与空白对照组平均排卵点6.0±1.9相比,其排卵抑制率为90.0%;给药7 d后,对家兔交配诱发排卵也有明显的抑制作用,平均排卵点为1.25±1.5,与相应的空白对照组平均排卵点4.5±1.0相比,排卵抑制率为72.2%.表明复方依托孕烯贴剂具有非常明显的抗排卵作用.

　　ABT-263是由雅培制药(Abbott Laboratories)研发的一种可诱导细胞凋亡的小分子:Bcl-2抑制剂,口服安全,对小细胞肺癌和急性淋巴细胞性白血病有效~([1]),可作为研究Bcl-2抑制剂的阳性对照物.

　　阿魏酸乙酯(ethyl ferulate,1),即3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-丙烯酸乙酯,其抑制血栓形成、调节机体免疫功能、清除和抑制自由基反应效用较阿魏酸更强~([1]),在医药、保健品、化妆品原料和食品添加剂等方面用途广泛.

　　截短侧耳素经苯磺酰化后经1-氨基-2-甲基丙-2-硫醇盐酸盐取代,得到[(2.氨基-1,1-二甲基乙基)硫基]乙酸(3aS,4R,5S,6S,8R,9R,9aR,10R)-6-乙烯基十氢-5-羟基-4,6,9,10-四甲基-1-氧代-3a,9-丙醇-3aH-环戊二烯并环辛烯-8-基酯(5).另用D-缬氨酸和乙酰乙酸甲酯反应后,与氯甲酸异丁酯成酸酐,与5成酰胺后用盐酸脱保护,制得抗生素盐酸沃尼妙林,总收率约为64%(以截短侧耳素计).

　　香草醛经甲基化、Knoevenagel缩合、氯化亚砜氯代得(E)-3,4-二甲氧基苯丙烯酰氯,再与1,3-二乙基-5,6-二氨基尿嘧啶(7)经酰胺化、闭环及甲基化反应制得抗帕金森病药istradefylline.7可由N,N-二乙基脲和氰乙酸经缩合闭环、亚硝化及还原反应制得.总收率约54%(以N,N-二乙基脲计).

　　2.(1.咪唑基)乙胺(1)是重要的药物中间体,如具有抑制γ-分泌酶作用的N-烷基磺胺类药物~([1])、具有多种药学活性的含氮稠杂环类~([2])和具有抗疟作用的Famesyl蛋白转移酶抑制剂都含有该结构片段~([3]).

　　2,6-二氟甲苯经NBS溴代得2,6-二氟溴苄后,与叠氮化钠反应得2,6-二氟苄基叠氮化物,再与丙炔酸甲酯环合得1-[(2,6-二氟苯基)甲基]-1H-1,2,3--4-甲酸甲酯,后氨解得抗癫痫药卢非酰胺,总收率约47%.

　　对照药物杂质研究相关技术指导原则的要求,分析了化学药品仿制药的有关物质检查研究中存在的几个普遍的问题,列举了部分审评案例,并建议处理问题的方法.

　　综述了鼻腔疫苗给药的研究进展及原理,重点介绍了鼻腔免疫佐剂及给药装置的研究进展.

　　伊马替尼是首个上市的BCR-ABL蛋白激酶抑制剂,在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功.随着临床应用的增加,部分患者产生了耐药性.伊马替尼耐药性的产生与BCR-ABL激酶的突变有关,第二代激酶抑制剂达沙替尼和尼罗替尼能克服大部分突变产生的耐药性,但不能有效克服T315I突变.AP245234、达努塞替等针对T3151突变的BCR-ABL蛋白激酶抑制剂相继出现,展现出较好的临床应用前景.

　　本月全球药品研发进展取得成效的药物有53个,较上月增加了10个,各个研发阶段的药品数量均较上月有所增长.进入注册阶段的有29个(8个为全球首次注册,其余21个均为在新市场补充注册),比上月增加了5个.

　　探讨在公共健康危机频发的现状下制药企业承担社会责任的途径.分析目前全球性的公共健康危机及由此带来的药品可及性问题,结合制药企业社会责任的内容,对我国制药企业怎么样应对国内公共健康威胁提出建议.

　　棘自菌素是一组环脂肽类抗真菌活性化合物,结构中存在多个活性基团,稳定性差.本研究采用HPLC-PDA法检测,考察了温度、溶剂、pH、酸和光对菌株SIPI-M10合成的棘白菌素混合物中主要组分的影响.结果为:棘白菌素混合物在室温甲醇溶液中稳定,在紫外光照射下不稳定,在碱性条件下易降解,酸性条件下易发生组分转化.

　　依普利酮(eplerenone,1),化学名为(7α,11α,17α)-9,11-环氧-17-羟基-3-氧甾-4-烯-7,21二羧酸γ-内酯甲酯,由美国辉瑞公司开发,2002年首次在美国上市,临床大多数都用在治疗高血压;2003年FDA批准用来医治急性心肌梗死后心衰.

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